首个预防HIV感染长效PrEP药物Apretude获批

美国FDA日前宣布批准一款由ViiV Healthcare开发的Apretude(cabotegravir/卡博替拉韦缓释注射液)用于HIV暴露前预防(PrEP)的长效注射液，与目前唯一的一款日服PrEP药物Truvada/舒发泰不同，Apretude在给药达到稳定值后只需每两个月注射一次，这将大大提高便捷度。

据公众号基本尚消息：本周一(12月20日)，美国食品和药物管理局(FDA)官网宣布，他们批准了一款商品名为Apretude(cabotegravir/卡博替拉韦缓释注射液)的新药上市，它是第一款也是目前唯一一款用于减少性行为传播HIV风险暴露前预防(PrEP)的长效注射剂。

这款长效注射剂获批用于体重35公斤及以上、有通过性行为感染HIV风险的成年人和青少年，并且在使用前HIV检测呈阴性。在临床研究中，Apretude在通过性行为感染HIV风险较高的，与男性发生性行为的顺性别男性和跨性别女性、以及与男性发生性行为的顺性别女性中进行了评估。

用于暴露前预防的Apretude开始时每隔一个月注射一次，每次600mg(3ml)，连续两个月。第二次注射后，改为每两个月注射一次，每次600mg(3ml)。在开始第一次注射前，可服用Vocabria(卡博特格拉维口服片)一个月，以评估该药的耐受性。Apretude和Vocabria的活性药物成分均为cabotegravir(卡博替拉韦)，这是一种长效HIV-1整合酶链转移抑制剂。

Apretude活性药物成分cabotegravir化学结构式(图片来源：selleckchem.com)

两项随机、双盲试验评估了Apretude降低感染HIV风险的安全性和有效性，共有13个国家的7700多名受试者参加了试验。试验结果表明，与日服PrEP药物的对照组相比，与男性发生性关系的顺性别男性和跨性别女性，HIV感染的风险降低了69%;而与男性发生性关系的顺性别女性，感染HIV的风险降低90%。

“今天(对首款注射用PrEP药物)的批准为结束HIV流行的努力增加了一个重要工具，它为需要预防HIV感染的人群提供了第一种不需要每天服药的选择。”FDA药物评估和研究中心抗病毒产品部主任德布拉-伯恩克兰特(Debra Birnkrant)博士表示， “这款每2个月注射一次的针剂，对于解决美国HIV流行的问题至关重要，尤其是可以助益一些高风险个人和高危族群，对他们来说，每天坚持服药是一项难以坚持或者说是不太可行的选择。”

根据美国疾病控制和预防中心(Centers for Disease Control and Prevention, CDC)的数据，美国在推广PrEP的使用以预防HIV感染的工作中取得了显著进展，初步数据显示，2020年，在建议进行HIV暴露前预防的120万人中，约有25%的人实际服用了预防药物。相比之下，2015年只有约3%。然而，仍然有很大的改进空间。PrEP需要高度的依从性才能有效，某些高危个体和族群，例如男男性行为者，坚持每天服药的难度很大。包括其他个体因素，例如药物滥用、情绪低落、贫困和药物隐瞒行为等，也会影响依从性。FDA希望长效注射剂的选项可以增加这些个体和族群对PrEP的摄取和依从性。

资料照片：达里恩-萨顿(Darien Sutton)医生(右)接受美国媒体采访(Ins: @doctor.darien)

急诊科医生达里恩-萨顿(Darien Sutton)在接受《早安美国》节目的采访中称Apretude为“HIV预防领域的游戏规则改变者”，人们往往很难遵守口服药的疗程，因此每两个月注射一次可以“真正改变HIV预防的现状”。

“采用暴露前预防服用PrEP的人常常会因为每天服用药物而感到耻辱。”萨顿说，“一些人告诉我，他们害怕去药店取药面临的被污名化。而且不幸的是，这种耻辱不仅局限在药店，很多人也害怕在公共场合被发现携带HIV预防药。”

萨顿补充说，每2个月注射一次，也提供了与高风险个人和高危族群互动的机会，从而能够和他们从容地分享降低风险的性健康教育，并完成必要的筛查。同时，他认为Apretude的这两项试验具有包容性，可以更好地让注射剂适用于多个不同的族群。

HIV仍然是全球性的公共卫生危机，全世界估计有3800万HIV感染者，每年新增170万。PrEP是减少新的HIV病例的有效工具，除了成功的HIV抗逆转录病毒治疗外，PrEP被广泛认为也将有助于终结HIV流行。CDC的数据显示，2019年(有数据可查的最近一年)，美国约有3.68万人感染了HIV。其中，男同性恋者、跨性别女性和黑人女性是受HIV影响最严重的人群。

由葛兰素史克(GSK)控股的全球HIV专业公司ViiV Healthcare，将于2022年初开始向美国的批发商和专业经销商运送Apretude。ViiV Healthcare已开始向其他监管机构提交申请。除美国之外，Apretude尚未在其他国家和地区被批准或授权用于预防艾滋病。

参考文献：

1、https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-injectable-treatment-hiv-pre-exposure-prevention

2、https://abcnews.go.com/GMA/Wellness/injectable-hiv-prevention-drug-approved-fda/story?id=81877414

3、https://www.livescience.com/hiv-prevention-injectable-apretude-fda-approved

4、http://news.bioon.com/article/6794209.html